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发布日期:2025-09-02 10:38    点击次数:71

1. 基本信息足球外盘网站app(中国)官方网站

英文称号:Cagrilintide

华文称号:卡格列汀

氨基酸序列:H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Gly-Trp-Leu-Asn-Gly-Lys-Asn-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Arg-Gln-Gln-Gly-Asp-Arg-Ile-Asn-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

单字母序列:HAEGTFTSDLSKQMEEEEAVRLFI GW LNGKNFA RKGRQQGDRI NW LKNGG PSSGA PPPP S

三字母序列:His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Gly-Trp-Leu-Asn-Gly-Lys-Asn-Phe-Ala-Arg-Lys-Gly-Arg-Gln-Gln-Gly-Asp-Arg-Ile-Asn-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

张开剩余71%

分子量:约 5240.95 Da(通过各氨基酸分子量相加并减去酿成肽键脱去的水分子质料策动得出)

分子式:C₂₃₇H₃₇₆N₆₆O₇₅S₂

等电点:约 7.5(凭证其氨基酸构成中酸性和碱性氨基酸的比例,通过等电点展望形势得出肖似值)

供应商:上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Cagrilintide 是一种长链多肽,由 58 个氨基酸构成。结构中包含多种迥殊氨基酸,如 Aib(α- 氨基异丁酸),这种非自然氨基酸的引入有助于增强多肽的踏实性,晋升其抗降解能力。此外,序列中的多个碱性氨基酸(如精氨酸、赖氨酸)和酸性氨基酸(如谷氨酸、天冬氨酸)使得多肽具有一定的电荷特点,有助于与受体的邻接。从空间结构来看,其特定的氨基酸胪列端正使其大约酿成特有的二级和三级结构,这些结构关于其与靶受体的特异性邻接和生物学活性的阐发至关迫切 。

3. 作用机理及酌量进展

作用机理:Cagrilintide 是一种胰高血糖素样肽 - 1(GLP-1)受体抖擞剂。它通过与 GLP-1 受体邻接,激活卑劣的 G 卵白偶联信号通路,主要包括腺苷酸环化酶(AC)- 环磷酸腺苷(cAMP)- 卵白激酶 A(PKA)通路。这照旧由促使胰岛 β 细胞在血糖浓度升高时增多胰岛素的分泌,同期扼制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素,从而镌汰血糖水平。此外,Cagrilintide 还能减慢胃排空,减少食品的罗致速率,镌汰餐后血糖峰值;况兼通过作用于核心神经系统,减少食欲,增多饱腹感,有助于截止体重 。

酌量进展:在临床酌量方面,Cagrilintide 已开展多项针对 2 型糖尿病的临床历练。部分酌量标明,它能有用镌汰患者的糖化血红卵白(HbA1c)水平,改善血糖截止。在安全性方面,常见的不良响应包括恶心、吐逆等胃肠说念响应,但大多为轻度至中度,患者一般可耐受。除了 2 型糖尿病,也有酌量探索其在肥壮症诊治中的后劲,初步拆伙默契其在缩小体重方面有一定后果。不外,当今 Cagrilintide 仍处于研发阶段,后续还需要更多大范围、恒久的临床历练来进一步评估其有用性和安全性,以深信其在临床诊治中的地位 。

4. 溶化保存

溶化:Cagrilintide 在水中有一定的溶化性,但由于其分子较大且结构复杂,都备溶化可能需要一定技术。频繁提议使用无菌水进行溶化,若溶化用功,可安妥进行超声措置或在较低温度下搅动促进溶化。此外,也可尝试使用磷酸盐缓冲液(PBS)等缓冲体系来溶化,以看护其踏实性 。

保存:应将 Cagrilintide 置于低温环境下保存,推选保存温度为 - 20℃或更低。为留神其降解,要幸免反复冻融,可将其配制成合适浓度的溶液后进行分装。同期,保存容器需密封精致,留神水分干与和氧化,必要时可充入惰性气体(如氮气)保护 。

5. 相关多肽

与 Cagrilintide 相关的多肽主若是其他 GLP-1 受体抖擞剂,如利拉鲁肽、司好意思格鲁肽等。它们与 Cagrilintide 具有相同的作用机制,都是通过激活 GLP-1 受体来调和血糖和相关生理经由。可是,在氨基酸序列、结构踏实性、药代能源学特点以及临床疗效和安全性方面存在互异。举例,司好意思格鲁肽的半衰期较长,可结束每周一次给药,而 Cagrilintide 在这方面的特点还需进一步酌量优化 。

6. 相关文件足球外盘网站app(中国)官方网站

发布于:湖北省

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